5. Inhibition et activation des enzymes
Pages 139 à 177
Citer ce chapitre
- CORNISH-BOWDEN, Athel,
- JAMIN, Marc
- et SAKS, Valdur,
- Cornish-Bowden, Athel.,
- et al.
- Cornish-Bowden, A.,
- Jamin, M.
- et Saks, V.
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- Cornish-Bowden, A.,
- Jamin, M.
- et Saks, V.
- Cornish-Bowden, Athel.,
- et al.
- CORNISH-BOWDEN, Athel,
- JAMIN, Marc
- et SAKS, Valdur,
Notes
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[1]
Une définition opérationnelle exprime une observation, sans aucun égard vis-à-vis de la manière dont le phénomène est interprété, alors qu’une définition mécanique repose sur une interprétation. Les définitions mécaniques de comportements cinétiques sont très couramment utilisées, mais leur désavantage est que des observations ne peuvent être décrites qu’à partir du moment où elles ont été interprétées, alors qu’en recherche, on est souvent amené à décrire les observations avant qu’une interprétation satisfaisante ne soit obtenue.
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[2]
Bien que le terme « anti-compétitive » soit également utilisé par les anglo-saxons, ceux-ci préfèrent généralement utiliser le terme « uncompetitive » pour dénommer ce type d’inhibition. Cette dernière dénomination n’ayant pas de traduction française simple et non-ambiguë, nous avons choisi d’utiliser ici le terme « anticompétitive » qui marque l’opposition des effets sur V et V/Km vis-à-vis de l’inhibition compétitive.
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[3]
Puisque l’inhibition non-compétitive pure est simplement un cas spécial de l’inhibition mixte dans lequel les deux constantes d’inhibition sont identiques, Kic = Kiu, il n’est pas strictement nécessaire d’utiliser ces deux symboles dans cette ligne du tableau. Nous l’avons fait, cependant, pour préserver la régularité des colonnes pour Vapp et.
-
[4]
Cette situation doit être soigneusement distinguée de celle où l’enzyme nécessite deux ou plusieurs substrats pour que la réaction puisse avoir lieu. Par exemple, l’hexokinase catalyse une réaction entre le glucose et l’ATP, dans laquelle glucose et ATP ne sont pas des substrats alternatifs mais sont tous les deux nécessaires pour la réaction. Par contre, l’hexokinase accepte également le fructose et d’autres hexoses à la place du glucose et donc, si du glucose et du fructose sont présents simultanément dans le mélange réactionnel, ces deux substrats sont en compétition l’un avec l’autre pour interagir avec l’enzyme.
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[5]
Les termes d’activation partielle ou d’inhibition partielle sont quelquefois utilisés pour souligner le fait qu’une certaine activité persiste même en absence complète d’activateur ou à saturation d’inhibiteur.
Les substances qui, lorsqu’elles sont présentes dans le mélange réactionnel, ralentissent une réaction catalysée par un enzyme sont appelées des inhibiteurs. L’inhibition peut intervenir de diverses manières et il existe donc divers types d’inhibiteurs. Notamment, deux grands types d’inhibition sont distingués, les inhibitions réversibles qui peuvent être levées en éliminant l’inhibiteur du milieu réactionnel et les inhibitions irréversibles qui impliquent généralement la modification covalente d’un groupe essentiel de l’enzyme et qui ne peuvent être levées par dialyse ou dilution. Dans ce chapitre, nous discutons d’abord brièvement des inhibiteurs irréversibles ou poisons catalytiques. Ceux-ci sont des substances qui, en se combinant avec l’enzyme, éliminent complètement son activité. De nombreux enzymes sont « empoisonnés » par des traces de métaux lourds, et pour cette raison, les études cinétiques sont couramment réalisées en présence d’agents complexant comme l’EDTA. Ceci est particulièrement important lors de la purification des enzymes : dans l’extrait brut, la concentration totale de protéine est élevée et les nombreuses protéines contaminantes séquestrent la majorité des ions métalliques qui sont présents, mais plus une préparation d’enzyme devient pure et moins ce dernier est protégé par les autres protéines et donc plus il devient important d’ajouter des agents alternatifs de complexation. Dans certains cas, ces inhibiteurs irréversibles peuvent aussi être utilisés de façon positive…
Date de mise en ligne : 01/06/2022